氨茶碱为最常用的茶碱类平喘药,主要作用有:
1、松驰支气管平滑肌,抑制致敏细胞释放变态反应递质,在解痉的同时,还可减轻支气管黏膜的充血和水肿。
2、小剂量可增强呼吸肌的收缩力和心输出量而不加快心率。
3、扩张冠状动脉和外周血管。
4、增加肾血流量,提高肾脏滤过率,具有利尿作用。
但氨茶碱的安全系统数小,药物相互反应、不良反应多,故临床应用中应注意“五忌”、“五慎用”。
“五忌”
一忌过量:本品有中枢兴奋作用,可使少数病人发生失眠和不安,剂量过大可发生惊厥、谵妄,可合用镇静催眠药预防。
二忌推注或静滴速度过快:本品静脉推注或滴注速度过快,可导致烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降,甚至心跳呼吸骤停等。故氨茶碱必须稀释后缓慢注射。建议将氨茶碱用5%葡萄糖溶液或0.9%盐水100-200ml稀释后作静滴,滴速不超过每分钟25mg。
三忌对茶碱或其衍生物过敏者使用。
四忌12岁以下儿童使用。
五忌与麻黄碱、咖啡咽、可拉明等同用。
“五慎用”:
一慎用于对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童 环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星可使用血中茶碱浓度升高出现危险,除非在使用中监测血中氨茶碱浓度。
二慎与喹诺酮类、依诺沙星合用 依诺沙星使茶碱代谢作用明显降低,出现茶碱过量危险。
三慎用于有心功能、肝功能、冠状血管功能不全者及甲亢、癫痫或肥胖者,对儿童尤为危险。
四慎与大环酯类(克拉霉素、红霉素、交沙霉素、罗红霉素)合用红霉素可使茶碱血浓度升高,出现茶碱过量(降低其肝脏代谢)。
五慎与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等酶诱导剂和西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用 上述药物可使茶碱血浓度升高,出现茶碱中毒的危险。
在应用过程中尽可能监测茶碱血浓度(血药浓度>4mg/L有舒张支气管作用;>10-20mg/L作用最强;>20mg/L易产生中毒反应),以杜绝茶碱过量中毒的危险
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