B-阻滞剂对糖尿病患者心脏保护作用的机制有:负性变力及变时作用,增加心肌灌注,减少心肌作功.实验表明B-阻滞剂可减少动脉壁的张力,剪切力及脉冲血流:抑制动脉粥样硬化的形成.急性心肌梗死时,交感神经系统激活,脂质分解及胰岛素释放增加,B –阻滞剂抑制上述过程,降低游离脂肪酸增加心肌氧耗,心肌梗死面积及心律失常事件的不良作用.其它潜在的心脏保护机制还包括减少内皮损伤,抑制板块破裂及血栓形成,改善左心室功能.B-阻滞剂更容易通过血脑屏障,增加迷走神经张力,降低室颤及猝死的发生率.糖尿病患者自主神经系统功能障碍,是应用B-事剂的良好的适应证.
长期以来人们认为B –阻滞剂可损害患者的糖耐量或加重糖尿病病情.,但在实验研究中并未发现B-阻滞剂增加糖耐量异常的发生.B-阻滞剂可能增加血糖水平,但是胰岛素释放的调节及肝糖原的动员主要是由B2受体介导的,因此使用选择性的B1-阻滞剂可减少或消除这一不良反应.